inibitori dell'anidrasi carbonica: meccanismo d'azione di collirio per il glaucoma

inibitori dell'anidrasi carbonica sono diuretici, che non sono utilizzati come diuretici o mochegonki. Indicazioni per questi farmaci è il glaucoma. Consideriamo più in dettaglio quelli più popolari.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Ha proprietà diuretiche. Ferma dell'anidrasi carbonica renali tubuli prossimali riduce il riassorbimento di K, Na e acqua (diuresi provoca un aumento), porta ad una diminuzione della BCC e acidosi metabolica. anidrasi carbonica deprime il corpo ciliare e porta ad un abbassamento della pressione intraoculare, e riduce anche la secrezione di umore acqueo nel cervello provoca attività antiepilettici. Ha un buon assorbimento dal tratto gastrointestinale, la Cmax nel sangue in due ore. Effetto può durare fino a 12 ore. 40-60% abbassa l'IOP e riduce la produzione di liquido intraoculare.

Indicazioni e dosaggio

Le indicazioni principali: ipertensione oculare, glaucoma. Nel glaucoma, l'interno assumono 0,125-0,25 g 1-3 volte al giorno, ogni giorno per 5 giorni, dopo di che ha bisogno di una pausa di due giorni.

Effetti collaterali: nausea, perdita di appetito, diarrea, allergie, il senso del tatto alterata, parestesie, tinnito, sonnolenza. Tutto questo potrebbe innescare inibitori dell'anidrasi carbonica. I preparativi sono anche controindicazioni. Questa eccessiva sensibilità (a sulfamidici compresi), morbo di Addison, dipendenza da acidosi, malattie epatiche acute e malattie renali, la gravidanza, il diabete mellito, l'uremia.

restrizioni d'uso: embolia polmonare, enfisema polmonare (possibilmente aumentando l'acidosi).

Il farmaco: compresse prodotte in Polonia Polpharma "Diakarb" a 0,5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Inibisce anidrasi carbonica isoenzima II Activity (Lancia reazione di idratazione reversibile di anidride carbonica e acido carbonico disidratazione) corpo ciliare dell'occhio. Secrezione umidità intraoculare è ridotto del 50%, rallenta la formazione di ioni bicarbonato, e riduce parzialmente il trasporto di acqua e sodio. Ridotto del 38% della produzione di fluido intraoculare che non pregiudica il deflusso. Penetra nel bulbo oculare prevalentemente attraverso l'arto, cornea o la sclera. Parzialmente assorbita nel letto vascolare sistemica della mucosa oculare (probabili diuretico e altri effetti sulfamidici tipici). Dopo che la sostanza è entrata nel sangue, penetra rapidamente in globuli rossi, che contengono grandi quantità di carbonica II. Dorzolamide 33% alle proteine plasmatiche. L'effetto massimo ipotensivo manifesta dopo l'instillazione attraverso 2 ore e lo memorizza 12 ore. Quando il riempimento a 2 volte al 9-21% al giorno diminuisce la pressione intraoculare quando instillato come 3 volte al giorno – al 14-24%. Riduzione della pressione intraoculare utilizzando una soluzione al 2% può rendere massimo 4,5-6,1 mm Hg. Una soluzione di 3% sarebbe meno efficace perché rapidamente lavato fuori dalla cavità congiuntivale quanto provoca forte strappo. In concomitanza con il timololo nomina ha un marcato effetto addizionale dal 13 al 21%. effetto minimo sulla pressione sanguigna e la frequenza cardiaca hanno inibitori dell'anidrasi carbonica. Diuretici questo gruppo non viene utilizzato per lo scopo previsto. Su questo più tardi.

Indicazioni e dosaggio

Indicazioni: primaria e secondaria glaucoma ad angolo aperto, ipertensione oculare. Il farmaco è indicato con 1 goccia 2-3 volte al giorno.

Effetti collaterali: parestesie, perdita di peso, depressione, eruzioni cutanee, aplasticheskayaanemiya, agranulocitosi, affaticamento, mal di testa, necrolisi epidermica tossica, sapore amaro in bocca, nausea, aumento dello spessore della cornea, iridociclite, blefarite, cheratite, congiuntivite, fotofobia, visione offuscata, prurito e sensazione di formicolio agli occhi, fastidio, sindrome di Stevens – Johnson, bruciore, lacrimazione degli occhi.

L'inibitore dell'anidrasi carbonica (collirio) ha le seguenti controindicazioni: eccessiva sensibilità (a sulfamidici compresi), l'infanzia, la malattia epatica acuta e malattie renali, la gravidanza e l'allattamento.

Preparazione: collirio "Trusopt" contenente 1 ml di soluzione 20 mg dorzolamide cloridrato. fiale – 5 ml. E 'prodotto nei Paesi Bassi dalla Merck Sharp & Dohme.

inibitori dell'anidrasi carbonica: Brinzolamide (brinzolamide)

bloccante innovativo di anidrasi carbonica avere la capacità quando applicato localmente riduzione significativa e controllo della IOP. Brinzolamide possiede elevata selettività per carbonica II, e le proprietà fisiche più adatte a penetrare efficacemente nell'occhio. Quando confrontato con dorzolamide e atsetozolamidom ha trovato che brinzolamide – il più potente gruppo di sostanze di inibitori dell'anidrasi carbonica. Ci sono prove che la somministrazione topica o endovenosa di brinzolamide porta ad un miglioramento del disco ottico. E riduce in media del 20% IOP. Non funziona tutti i inibitori dell'anidrasi carbonica. Il meccanismo d'azione unico da brinzolamide.

Indicazioni e dosaggio

Indicazioni: ipertensione oculare, glaucoma ad angolo aperto. Usare 2 volte al giorno per una caduta.

Effetti collaterali: alterazione del gusto, sensazione di corpo estraneo, visione offuscata su instillazione (tempo) e una sensazione di bruciore. Trasferito a livello locale meglio di dorzolamide.

Controindicazioni: eccessiva sensibilità al farmaco (a sulfamidici compresi), l'età dei bambini, gravidanza e l'allattamento.

Preparazione: collirio "Azopt" contenente 1 ml di una sospensione di 10 mg di brinzolamide. fiale capacità di 5 ml. Prodotto in USA da Alcon.

Che altro sono inibitori dell'anidrasi carbonica?

derivati delle prostaglandine

Latanoprost (latanoprost) – recettore prostaglandina agonista selettivo. Aumenta deflusso di fluido intraoculare attraverso uvea, che porta ad un abbassamento della pressione intraoculare. Impatto sulla produzione di umore acqueo non aiuterà. Può cambiare la dimensione della pupilla, ma solo leggermente. Quando riempimento penetra sotto forma di etere isopropilico attraverso la cornea e non idrolizzati allo stato di un acido biologicamente attiva, che può essere definito nelle prime 4 ore in liquido intraoculare e nel plasma nella prima ora. 0,16l / kg – volume di distribuzione. Due ore dopo l'aggiunta raggiunto la massima concentrazione nell'umore acqueo, dopo di che viene distribuito all'inizio del segmento anteriore, cioè le palpebre e la congiuntiva, e poi entra nel segmento posteriore (in piccole quantità). La forma attiva nei tessuti dell'occhio non è praticamente metabolizzato, principalmente nel fegato biotrasformazione. Vantaggiosamente, metaboliti vengono escreti nelle urine. Diamo un'occhiata ad alcune delle inibitori dell'anidrasi carbonica.

Unoprostone (Unoprostone)

Unoprostone isopropilico è un derivato di un docosanoid rapida riduzione della pressione intraoculare (IOP) utilizzando l'ultima meccanismo farmacologico. Senza modificare il tempo di produzione del fluido intraoculare, facilita il deflusso. Studi hanno dimostrato che, rispetto allo 0,5% timololo maleato, Unoprostone isopropilico ha attività simile o addirittura meglio ridurre l'IOP. Il farmaco non influenza la sistemazione e non causa riduzione del flusso di sangue nel tessuto oculare, miosi o midriasi; corneale ritardo rigenerazione anche non rilevato. Dopo topica Unoprostone isotropia invariato non è stato rilevato nel plasma.

inibitori dell'anidrasi carbonica per il glaucoma deve essere prescritto solo da un medico, l'automedicazione non è permesso.