Cefalosporine compresse 4a generazione. Antibiotici-cefalosporine 4 ° generazione

Le cefalosporine appartengono ai farmaci beta-lattamici. Essi rappresentavano uno dei più grandi classi di farmaci antibatterici.

Panoramica

Relativamente nuovo sono considerati cefalosporine 4 ° generazione. forme orali di questo gruppo non sono disponibili. I restanti tre sono rappresentati mediante uso orale e parenterale. Le cefalosporine hanno un'elevata produttività e una tossicità relativamente bassa. A causa di questo essi occupano una posizione di rilievo sulla frequenza d'uso nella pratica clinica di tutti gli agenti antibatterici.

Indicazioni d'uso per ogni cefalosporine generazione dipendono dalle loro proprietà farmacocinetiche e attività antibatterica. Farmaci hanno una struttura simile alla penicillina. Esso determina il meccanismo uniforme di effetti antimicrobici, nonché allergia crociata in alcuni pazienti.

gamma di attività

Le cefalosporine hanno un effetto battericida. E 'collegato con la violazione formare le pareti cellulari di batteri. Tra la prima tendenza terza generazione di ampliare notevolmente la gamma di azione e potenziare l'attività antimicrobica sui microbi Gram-negativi con scarso effetto sulla riduzione microrganismi gram-positivi. Per il generale per tutte le proprietà dei media includono l'assenza di un impatto significativo sul enterococchi e alcuni altri microbi.

Molti pazienti sono interessati a, cefalosporine 4 ° generazione perché non rilasciate in tavolette? Il fatto che questi farmaci hanno una struttura molecolare speciale. Non consente ai principi attivi di penetrare la struttura delle cellule della mucosa intestinale. Pertanto, le cefalosporine 4a generazione in compresse non è disponibile. Tutti i farmaci di questo gruppo sono stati progettati per la somministrazione parenterale. Disponibile in 4 generazioni di cefalosporine in fiale con il solvente.

cefalosporine 4 ° generazione

I farmaci di questo gruppo vengono assegnati esclusivamente da specialisti. Si tratta di una relativamente nuova categoria di farmaci. Le cefalosporine 3, 4 generazioni hanno simile gamma di effetti. La differenza è in un minor numero di effetti collaterali nel secondo gruppo. Significa "Cefepime", per esempio, un certo numero di parametri vicino ai farmaci di terza generazione. Ma a causa di alcune peculiarità nella struttura chimica, ha la capacità di penetrare attraverso la parete esterna di microrganismi gram-negativi. In questo caso significa "Cefepime" relativamente stabili all'idrolisi da beta-lattamasi (cromosomiche) C-classe. Pertanto, oltre alle caratteristiche peculiari cefalosporine di 3a generazione (significa "ceftriaxone" "cefotaxime"), le esposizioni droga tali caratteristiche come:

• impatto sulla microbica sovrapproduzione beta-lattamasi (cromosomiche) C-class;
• elevata attività relativa ai microrganismi non fermentanti;
• una maggiore resistenza all'idrolisi dello spettro beta-lattamasi spread (il valore di questa caratteristica non è chiaro fino alla fine).

farmaci Ingibitorzaschischennye

Questo gruppo comprende un farmaco "Cefoperazone / Sulbactam". In confronto con monosredstvom, medicamento combinato ha ampliato spettro di attività. Colpisce i microrganismi anaerobi, la maggior parte dei ceppi di Enterobacteriaceae, capaci di produrre beta-lattamasi.

farmacocinetica

Parenterale cefalosporine 3, 4, generazione di una molto ben assorbito quando somministrato nel muscolo. Medicamenti per la somministrazione orale caratterizzato da un elevato assorbimento nel tratto gastrointestinale. Biodisponibilità dipenderà dal particolare medicamento. È nell'intervallo 40-50% (per i farmaci "Cefixime", per esempio) al 95% (per i fondi "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin"). L'assorbimento orale di alcuni farmaci può rallentare l'assunzione di cibo. Ma un tale farmaco come "Cefuroxime ascetico" durante l'assorbimento idrolizzato. Più rapido rilascio del principio attivo, quando si promuove il cibo.

cefalosporine 4a generazione sono ben distribuiti in molti tessuti e organi (ad esclusione della prostata), così come i segreti. A concentrazioni elevate di droga si trovano nei fluidi sinoviali e peritoneale, pericardico e pleurico, ossa e pelle, dei tessuti molli, fegato, muscoli, reni e polmoni. La possibilità di passare la BBB e formare una concentrazione terapeutica nel CSF è più pronunciato nei farmaci terza generazione come "ceftazidima" "ceftriaxone" e "cefotaxime" e rappresentante quarto – significa "Cefepime".

Metabolismo ed escrezione

La maggior parte delle cefalosporine non sono soggetti a degrado. Un'eccezione è considerata una medicina "cefotaxime". Si biotransfomiruetsya seguito dalla formazione del prodotto attivo. cefalosporine escrete 4a generazione, nonché rappresentanti di altre, soprattutto reni. Quando dissolvenza nelle urine si trovano concentrazioni relativamente elevate.

Farmaci "Cefoperazone" e "Ceftriaxone" caratterizzata da una doppia eliminazione – il fegato ei reni. Per la maggior parte cefalosporine emivita è all'interno di una o due ore. è richiesto un tempo più lungo per i fondi "ceftibuten", "Cefixime" (3-4 ore), così come "Ceftriaxone" (8,5 ore). In questo modo è possibile assegnare loro una volta al giorno. In pazienti con insufficienza renale, il dosaggio di farmaci deve essere corretto.

effetti collaterali

Antibiotici – cefalosporine 4a generazione – causare una serie di conseguenze negative, tra cui:

• Allergy. I pazienti possono sperimentare eritema multiforme, rash, orticaria, malattia da siero, eosinofilia. Gli effetti collaterali di questa categoria includono anche shock anafilattico, febbre, angioedema, broncocostrizione.
• Le reazioni ematologiche. Tra di loro è quello di fornire una positiva Coombs, leucopenia, eosinofilia (non comune), anemia emolitica, neutropenia.
• disturbi nervosi. Nell'applicazione di dosi più elevate nei pazienti con disfunzione renale convulsioni osservate.
• Fegato: aumento delle transaminasi.
• disturbi digestivi. Tra gli effetti negativi sono abbastanza comuni diarrea, colite pseudomembranosa, vomito e nausea, dolore addominale. Nel caso di feci liquide con frammenti ematici del farmaco rovesciato.
• Reazioni locali. Questi includono l'infiltrazione e dolore nel sito di iniezione intramuscolare e flebite con iniezione endovenosa.
• Altri effetti sono espressi sotto forma di candidosi vaginale e orale.

Indicazioni e controindicazioni

cefalosporine 4a generazione assegnati quando nizkominalnyh agricole preferibilmente infezioni causate da microflora multiresistente. Questi includono pleura empiema, ascessi nel polmone, polmonite, setticemia, malattie osteo-articolari. 4 mostra le cefalosporine generazione infezioni complicate per tipo nel tratto urinario, contro neutropenia e altri stati immunodeficienti. I medicinali non sono assegnati ad intolleranza individuale.

misure precauzionali

Nell'applicazione del tipo a croce allergia osservato. Pazienti intolleranti penicillina assegnati in una reazione simile a cefalosporine di prima generazione. allergia croce quando si applica la seconda o terza categoria è più debole (1-3% dei casi). Con una storia di reazioni immediate di tipo (per esempio, shock anafilattico , o orticaria), dei farmaci di prima generazione sono assegnati con cautela. I preparativi delle seguenti categorie (in particolare la quarta) sono più sicuri.

Gravidanza e allattamento

Le cefalosporine sono nominati prenatale senza particolari restrizioni. Tuttavia, studi controllati adeguati sulla sicurezza dei medicinali, non sono stati condotti. A basse concentrazioni di cefalosporine può penetrare nel latte. Sullo sfondo del farmaco durante l'allattamento è destinata a cambiare nella microflora intestinale, candidosi, rash cutanei, sensibilizzazione dei bambini.

Pediatria e Geriatria

Nell'applicazione del neonato probabilmente aumenterà l'emivita sullo sfondo di inibizione della escrezione renale. Nei pazienti anziani, un cambiamento nella funzione renale, e quindi il probabile rallentamento nella rimozione di farmaci. Ciò può richiedere aggiustamenti applicazioni di circuiti e il dosaggio.

disfunzione renale

Poiché la rimozione della maggior parte delle cefalosporine avviene principalmente attraverso il sistema renale in forma attiva, la posologia deve essere regolata in modo da riflettere le caratteristiche dell'organismo. A dosi elevate, soprattutto in combinazione con diuretici dell'ansa, aminoglicosidi o che possono verificarsi effetti nefrotossici.

disfunzione epatica

Alcuni farmaci sono escreti nella bile, e quindi i pazienti con malattia epatica grave, il dosaggio deve essere ridotto. In questi pazienti v'è una elevata propensione per sanguinamento e gipoprotrombinemii nell'applicazione significa "Cefoperazone". Come misura preventiva consigliata vitamina K.