I farmaci anticolinergici: lista. Il meccanismo di azione del farmaco anticolinergico

farmaci anticolinergici – sono farmaci che bloccano l'azione del neurotrasmettitore naturale – acetilcolina – ai recettori colinergici. In letteratura straniera, questo gruppo di farmaci chiamati "delirianty" a causa della capacità di provocare delirio.

Un po 'di fatti storici

In precedenza, a metà del 20 ° secolo, la droga azione anticolinergico usato per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva e asma, ma sono stati sostituiti da farmaci più moderni con un minor numero di potenziali effetti collaterali. Con lo sviluppo della farmacologia, gli scienziati sono stati in grado di sviluppare tale holinoblokatory che non hanno la stessa lista enorme di effetti collaterali. forme di dosaggio sono state migliorate, e in malattie polmonari pratica terapeutica stati anticolinergici nuovamente applicato. Il meccanismo di azione di questo gruppo di farmaci è piuttosto complicato, ma è possibile descrivere i principali collegamenti.

Come fare holinoblokatory?

L'azione principale del farmaco anticolinergico sta bloccando i recettori colinergici e l'impossibilità di influenzare loro neurotrasmettitore – acetilcolina. Ad esempio, nei bronchi bloccato recettori situati nel muscolo liscio.

classificazione dei farmaci

A seconda di quale recettori sono influenzate da farmaci anticolinergici, la lista è divisa in gruppi:

• M-holinoblokatory (atropina, scopolamina, ipratropio bromuro).
• H holinoblokatory (pentammina, tubocurarina).

A seconda della selettività di azione:

• Centrale, o non-selettivi (atropina, Pirenzepina, platifillin).
• Periferica o selettiva (ipratropio bromuro).

M-holinoblokatory

Il rappresentante principale di questo gruppo di farmaci è atropina. L'atropina – un alcaloide, che è contenuto in alcune piante come il mortale belladonna, giusquiamo e datura. La caratteristica più pronunciata di atropina – antispasmodico. Sullo sfondo della sua azione diminuisce il tono muscolare del tratto digestivo, della vescica e dei bronchi.

L'atropina è prescritto per via orale, per via sottocutanea e per via endovenosa. La sua durata d'azione è di circa 6 ore e con atropina goccioline aumenta la durata di sette giorni.

Effetti farmacologici di atropina:

• pupille dilatate degli occhi per l'effetto stimolante sul muscolo circolare dell'iride – i muscoli si rilassano Iris rispettivamente, la pupilla si dilata. L'effetto massimo entro 30-40 minuti dopo l'instillazione.
• Paralisi di alloggi – l'obiettivo è allungato e appiattito, farmaci anticolinergici sintonizzati occhio per la visione a distanza.
• Aumento della frequenza cardiaca
• Rilassamento della muscolatura liscia nei bronchi, tratto gastrointestinale, vescica urinaria.
• Riduzione delle ghiandole a secrezione interna, come bronchiale, digestivo e il sudore.

L'uso di atropina

• In oftalmologia: lo studio del fondo, la definizione di errore di rifrazione.
• In cardiologia, atropina è usata per bradicardia.
• In pneumologia utilizzato farmaci anticolinergici nell'asma.
• Gastroenterology: ulcera gastrica e duodenale, gastrite giperatsidnom (riducendo la secrezione acida gastrica ghiandole digestive). Il farmaco è efficace in caso di coliche intestinali.
• L'anestesisti atropina usata come premedicazione prima di varie procedure chirurgiche.

Effetti collaterali di atropina.

Caratterizzato da secchezza della bocca e della gola, fotofobia, visione da vicino alterata, costipazione, difficoltà a urinare.

L'atropina è assolutamente controindicato utilizzare nel glaucoma per effetto di un aumento della pressione intraoculare. Controindicato farmaci anticolinergici per l'incontinenza urinaria, come rilassare i muscoli della vescica. Anticolinergici richiedono precisa selezione del dosaggio. In dosi in eccesso viene organismo avvelenamento, che è caratterizzato dal motore e l'eccitazione emotiva, midriasi, raucedine, difficoltà di deglutizione, può aumentare della temperatura. Nei pazienti più gravi di avvelenamento cominciano a perdere il loro orientamento nello spazio, non più riconoscere le persone intorno a loro, che si manifesta allucinazioni e deliri. Può sviluppare convulsioni che vanno in coma, ma a causa di una paralisi del centro respiratorio, la morte avviene rapidamente. La maggior parte sensibile alle dosi in eccesso di bambini – la loro dose letale è di 6-10 mg.

Scopolamina strutturalmente simili a atropina, ma a differenza di esso fornisce effetti prevalentemente inibitori sul sistema nervoso centrale, che agisce come sedativo. Questa proprietà viene utilizzata nella pratica della medicina – scopolamina è utilizzato in una varietà di disturbi del sistema vestibolare – vertigini, andatura alterata e l'equilibrio, per prevenire lo sviluppo di mare e mal d'aria.

I farmaci anticolinergici sono inclusi nella "Aeron", un farmaco che viene spesso utilizzato prima che i prossimi viaggi su aerei e navi. compresse azione dura per circa 6 ore. Ci forma netabletirovannaya – sistema terapeutico transdermico – gesso, che è incollato su un orecchio e rilascia il farmaco più di 72 ore. Questi farmaci anticolinergici – antidepressivi, in casi molto avanzati contribuiscono a aumentare rapidamente gli spiriti dei pazienti che sono in depressione cronica.

Ipratropio bromuro ( "Atrovent") – un broncodilatatore. Quando non uso inalatorio praticamente assorbito nel sangue e non ha effetti sistemici. A causa del blocco dei recettori colinergici della muscolatura liscia dei bronchi rende la loro espansione. Questi anticolinergici disponibili come soluzione per un inalatore per aerosol, o un misurato e sono efficaci nell'asma bronchiale e BPCO. Effetti collaterali – nausea e secchezza delle fauci.

Tiotropio bromuro – farmaci anticolinergici sulla proprietà simili a ipratropio bromuro. Viene prodotto in forma di polvere per inalazione. Una caratteristica distintiva di questo farmaco è che è più impatto duraturo sul recettori colinergici, quindi, è più efficace di ipratropio bromuro. È usato in pazienti con BPCO.

Platifillin – Araneus alcaloide. A differenza di altri anticolinergici, platifillin in grado di dilatare i vasi sanguigni. Grazie a questa proprietà, c'è una leggera diminuzione della pressione arteriosa. Il farmaco viene rilasciato in una soluzione e supposte rettali. Applicare con spasmi nei muscoli lisci degli organi interni, fegato e coliche renali, asma, così come il dolore causati da spasmo con ulcera gastrica e duodenale acuta. In platifillin pratica oftalmologica utilizzato sotto forma di collirio per pupille dilatate.

Pirenzepina – preferenzialmente blocca le cellule dello stomaco che producono istamina. Riducendo il rilascio di istamina riduce assegnazione di acido cloridrico. I normali dosi terapeutiche, questo farmaco ha praticamente alcun effetto sugli alunni e battito cardiaco, in modo sostanzialmente Pirenzepina viene assunto per via orale per il trattamento dell'ulcera gastrica e duodenale.

H holinoblokatory (gangliare)

Il meccanismo d'azione è che gli agenti anticolinergici di questo gruppo bloccando l'innervazione simpatico e parasimpatico ai nodi riducono la secrezione di adrenalina e noradrenalina, inibiscono eccitazione del sistema respiratorio e centro vasomotoria. Inoltre, maggiore è l'influenza dei innervazione simpatico o parasimpatico, l'azione di blocco più manifesta.

Per esempio, la quantità di alunni più forti parasimpatico innervazione influenza – di solito gli alunni in genere ristretto. In questo caso, holinoblokatory influenzerà il sistema nervoso parasimpatico – a seguito di le pupille sono dilatate. Praticamente tutti i vasi sanguigni sotto l'influenza del sistema nervoso simpatico – farmaci eliminano l'influenza e dilatare i vasi sanguigni, a causa della quale la pressione viene ridotta.

H holinoblokatory possiedono effetto broncodilatatore e sono utilizzati per spasmo bronchiale, ridurre il tono della vescica, in modo da questi può essere assegnato a anticolinergici minzione difficile. Inoltre, questi farmaci abbassano le ghiandole a secrezione interna, così come rallentano la motilità gastrointestinale. Nella pratica medica, utilizzato principalmente effetto ipotensivo, che possiedono questi anticolinergici. L'elenco degli effetti collaterali è ampia:

• Da parte del tubo digerente: secchezza delle fauci e costipazione.
• Dal sistema respiratorio: tosse, irritazione locale può essere sperimentato.
• Dal CCC: aritmia, palpitazioni espressi. Questi sintomi sono rari e sono facilmente eliminati.
• Altri effetti possono diminuire l'acuità visiva, lo sviluppo della forma acuta di glaucoma, edema.

Controindicazioni per l'uso di farmaci anticolinergici

• Ipersensibilità ai derivati di atropina e altri componenti delle preparazioni.
• Gravidanza (in particolare 1 trimestre).
• Allattamento.
• Età dei bambini (relativa controindicazioni).
• uso assolutamente controindicato di farmaci nel glaucoma ad angolo chiuso in pazienti con insufficienza renale è necessario monitorare attentamente lo stato del sangue e nelle urine.