Farmaci anti-estrogeni: descrizione, applicazioni

Estrogeno-bloccanti sono composti chimici che bloccano l'azione degli estrogeni. farmaci antiestrogeni utilizzati nel trattamento di varie malattie. Essi sono ampiamente utilizzati per il trattamento del cancro al seno di processi di inibire la crescita del tumore o di prevenzione delle ricadute. Come è il caso con altri farmaci che interagiscono con gli ormoni nel corpo, questi farmaci dovrebbero essere usati sotto controllo medico.

Benefici e rischi degli estrogeni

Gli estrogeni, o di un ormone steroide sintetizzato principalmente dalle ovaie. Colpisce un certo numero di processi del corpo. Le donne in età fertile hanno il più alto livello di ormone naturale. Una quantità eccessiva, tuttavia, può causare una sindrome conosciuta come hyperestrogenia. Questa malattia può portare al processo di cancro nel seno e il cancro dell'endometrio. I farmaci anti-estrogeni e bloccanti estrogeni e gli inibitori dell'aromatasi può risolvere tutto. Questi farmaci, tuttavia, hanno impatti positivi e negativi su uomini e donne.

Tipi di estrogeno-bloccanti e il loro uso

Ci sono una serie di diversi tipi di estrogeno-bloccanti. inibitori dell'aromatasi in realtà bloccano la produzione di estrogeni. Modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni, come "Tamoxifen" "Clomiphene", volte a bloccare i recettori degli estrogeni, e comportarsi in modo diverso per i diversi tipi di tessuto. Antiestrogeni anche bloccare i recettori degli estrogeni.

Antiestrogeni impediscono la conversione del testosterone in estradiolo e gli ormoni estrogeni cessa di operare o bloccato.

Nel trattamento del cancro, questi farmaci sono utilizzati per rallentare lo sviluppo di tumori. In questo caso, modulatori selettivi del recettore degli estrogeni possono essere mirati ai recettori degli estrogeni specifici. Bloccanti, tra cui "clomifene" è talvolta usato nel trattamento della sterilità, che possono aiutare alcune donne che hanno difficoltà a rimanere incinta. Questi farmaci sono utilizzati anche da alcuni clinici nel trattamento dei bambini con ritardo della pubertà fino a quando non sono abbastanza vecchi.

Tra culturisti ha fatto uso di estrogeno-bloccanti a causa del effetto estrogenico di alti livelli di testosterone nel corpo. Il testosterone è un precursore di un estrogeno, inibitori possono essere utilizzati per evitare la formazione di muscolo eccesso massa di estrogeni, mantenendo un livello basso nel corpo. Questa pratica ha attratto molti, specialmente quando i farmaci anti-estrogeni sono utilizzati principalmente per scopi cosmetici. In questo caso, le persone utilizzano compresse e integratori alimentari senza controllo medico.

effetti collaterali

Ci sono effetti collaterali dei farmaci anti-estrogeno. Possono causare vertigini, mal di testa, sudorazione, vampate di calore e la confusione. Solo endocrinologo può determinare il dosaggio appropriato per un paziente a seconda della situazione, e una soglia accettabile di effetti collaterali. L'endocrinologo può anche prescrivere regolari esami del sangue per i livelli ormonali nel valutare la salute generale del paziente per confermare che l'uso di anti-estrogeni è sicuro e funzionale per il paziente.

trattamento uomini

Con l'età, di sesso maschile i livelli di testosterone cadere. Tuttavia, se il testosterone è rapidamente o notevolmente ridotta, potrebbe portare allo sviluppo di ipogonadismo. Questo stato è caratterizzato dall'incapacità dell'organismo di produrre questo importante ormone, può causare una varietà di sintomi, tra cui:

• perdita della libido;
• riduzione della produzione e la qualità degli spermatozoi;
• disfunzione erettile;
• affaticamento.

Se parliamo di estrogeni, la prima cosa che la gente pensa che si tratta di un ormone femminile, ma la sua presenza assicura che il corpo maschile sta funzionando correttamente. Ci sono tre tipi di estrogeni: estriolo, estrone ed estradiolo. Estradiolo – è la principale forma di estrogeni attivi negli uomini. Esso svolge un ruolo fondamentale nel mantenimento della funzione delle articolazioni maschi e tessuto cerebrale. farmaci antiestrogeni permette anche lo sperma di sviluppare in modo corretto.

Squilibrio ormonale – elevare il livello di estrogeni e testosterone è diminuito – crea problemi. Troppo estrogeni nel corpo maschile può portare a:

• ginecomastia (eccessivo sviluppo del tessuto del seno);
• problemi cardiovascolari;
• aumentato rischio di ictus;
• aumento di peso;
• Problemi con la prostata.

Si può prendere diverse misure per ristabilire l'equilibrio nel livello di estrogeni. Ad esempio, se il vostro eccesso di estrogeni è associata a bassi livelli di testosterone, che può essere utile come terapia sostitutiva di testosterone di estrogeni bloccante.

Farmaceutiche estrogeno-bloccanti

Alcuni prodotti farmaceutici in grado di produrre l'effetto estrogeno-bloccante negli uomini. Come regola generale, il più delle volte sono destinati per l'uso da parte delle donne, ma stanno guadagnando popolarità tra gli uomini, soprattutto quelli che desiderano avere figli. supplementi di testosterone possono portare alla sterilità. Ma bloccanti estrogeni come ad esempio "Clomid" in grado di ripristinare l'equilibrio ormonale, senza compromettere la fertilità.

Diversi farmaci sono noti come modulatori selettivi del recettore dell'estrogeno, tipicamente commercializzati come farmaci per il trattamento del cancro al seno. Ma possono anche essere utilizzati per bloccare gli estrogeni negli uomini. Questi farmaci sono utilizzati per una varietà di condizioni relative a bassi livelli di testosterone, tra cui:

• infertilità;
• basso numero di spermatozoi;
• ginecomastia;
• osteoporosi.

Questi farmaci devono essere usati selettivamente, a seconda del paziente. Utilizzando farmaci tali anti-estrogeno. In farmacia si possono acquistare:

• "Tamoxifene".
• 'Arimidex'.
• "Letrozolo."
• "Raloxifene".

Effetti sul tessuto osseo

Secondo i medici, l'esposizione prolungata a farmaci estrogeni può causare il cancro dell'endometrio nelle donne. "Raloxifene" – un modulatore selettivo del recettore dell'estrogeno – può prevenire lo sviluppo del cancro, blocca selettivamente l'assorbimento di estrogeni. Questo farmaco, però, è anche in grado di inibire gli effetti positivi degli estrogeni sulla densità ossea. Il nuovo farmaco – "lasofoxifene" – potrebbe risolvere il problema. Previene la perdita di densità ossea nelle donne in post-menopausa e riduce la fragilità del tessuto osseo. L'uso di questo farmaco è generalmente sicuro, ma può aumentare i coaguli di sangue.

interazioni farmacologiche

Estrogeni bloccante "Tamoxifene" può aiutare a prevenire il cancro. I malati di cancro spesso sperimentano la depressione, e questo gruppo di farmaci possono interagire negativamente con i farmaci, antidepressivi. Si dovrebbe applicare "Paroxetina", a causa del fatto che le donne che "Tamoxifene" e "Paroxetina", meno rischio di morte rispetto alle donne che prendono "Tamoxifene" e qualsiasi altro antidepressivo. Questo perché "paroxetina" agisce selettivamente.

agenti e farmaci antiestrogeni

Le rivelazioni di tutti questi fondi indicano che ogni farmaco è usato singolarmente in un caso particolare.

"Clomid" o "citrato di clomifene" è stato uno dei farmaci originali utilizzati nel trattamento della ginecomastia, perché solleva il livello del corpo di testosterone naturale. Ci sono alcuni effetti collaterali da uso a lungo termine, come ad esempio problemi di visione. Ci sono sostanze più efficaci presenti sul mercato, che agiscono allo stesso modo, ma "Clomid" è ancora mix efficace e poco costoso per qualsiasi atleta.

Questo non è uno steroide anabolizzante, un farmaco comunemente prescritto come un aiuto nelle donne con infertilità, perché ha una capacità pronunciato per stimolare l'ovulazione, che si ottiene bloccando / minimizzando gli effetti degli estrogeni nel corpo. Per essere più precisi, "Clomid" – proprietà chimiche di sintesi estrogeno agonista / antagonista. In alcuni tessuti bersaglio può bloccare la capacità di estrogeni di legarsi al recettore corrispondente. Il suo uso clinico è quello di contrastare il feedback negativo di estrogeni nel sistema ipotalamo-ipofisi-ovaio, che aumentano il rilascio di LH e FSH. Tutto questo porta ad ovulazione.

A fini sportivi "clomifene citrato" le donne non hanno alcun effetto. Negli uomini, invece, v'è una maggiore produzione di FSH e (soprattutto) ormone luteinizzante che stimola il testosterone naturale. Questo effetto è particolarmente vantaggioso per l'atleta al termine di un ciclo di steroidi quando i livelli di testosterone endogeno sono depressi. Senza testosterone (o altri androgeni), prevale "cortisolo" e colpisce la sintesi proteica nel muscolo. Ma ha fretta "mangia" la maggior parte del muscolo di nuova acquisizione dopo la cancellazione. Clomid può svolgere un ruolo significativo nella prevenzione di questo mancato raggiungimento dei risultati sportivi. Per le donne, i benefici di un'azione Clomid – capacità di controllare il livello di estrogeni endogeni. Ciò consentirà di aumentare la perdita di grasso e muscolo, in particolare in settori come le cosce e glutei. "Clomifene citrato", tuttavia, spesso produce effetti collaterali nelle donne, ma, tuttavia, la domanda tra questo gruppo di atleti.

"Tamoxifene" bloccando i recettori degli estrogeni nelle cellule del cancro al seno. Ciò impedisce l'estrogeno di interagire con loro e impedisce la crescita e la divisione delle cellule. Mentre "Tamoxifen" agisce come un antiestrogeno nelle cellule della ghiandola mammaria, agisce come un estrogeno in altri tessuti: osso e dell'utero.

Le donne con cancro al seno invasivo dipendente "Tamoxifene" possono essere utilizzati per 5-10 anni dopo l'operazione, per ridurre la probabilità di metastasi diffusione. Si riduce anche il rischio di sviluppare il cancro al seno altri. Per la fase iniziale di questa preparazione viene utilizzato principalmente per i pazienti che non lo fanno la menopausa. Gli inibitori dell'aromatasi sono il trattamento preferito per le donne in menopausa.

"Tamoxifene" può anche fermare la crescita o addirittura ridurre i tumori in pazienti con pazienti affetti da cancro metastatico. Può anche essere utilizzato per ridurre il rischio di sviluppare processi onkologicheskihz del seno.

Questo farmaco viene assunto per via orale, di solito sotto forma di compresse.

Gli effetti avversi di farmaci anti-estrogeno comprendono affaticamento, vampate di calore, secchezza vaginale o abbondante e sbalzi d'umore.

Alcune donne con metastasi nel tessuto osseo possono verificarsi dolore e gonfiore dei muscoli e delle ossa. Questo di solito non dura a lungo, ma in alcuni rari casi, le donne possono anche sviluppare alti livelli di calcio nel sangue, che non è prokontroliruesh. In questo caso, il trattamento può essere sospeso per un certo tempo.

Effetti indesiderati rari, ma più gravi sono inoltre possibili. Questi farmaci possono aumentare il rischio di sviluppare il cancro del miometrio nelle donne con menopausa. Aumento della coagulazione del sangue è un altro possibile gravi effetti collaterali. La trombosi venosa profonda si verifica, ma a volte un pezzo di coagulo di sangue può staccarsi ed eventualmente bloccare l'arteria nei polmoni (embolia polmonare).

Raramente "Tamoxifene" è stata la causa di ictus e attacchi cardiaci nelle donne in postmenopausa.

A seconda dello stato di menopausa delle donne "Tamoxifene" può avere effetti diversi sul tessuto osseo. Nelle donne in premenopausa, "Tamoxifene" può causare l'assottigliamento delle ossa, ma nelle donne in post-menopausa aumenta il livello di calcio, necessario per la resistenza ossea.

I benefici di questo farmaco sono superiori ai rischi per quasi tutte le donne con cancro mammario invasivo ormone-dipendenti.

Allo stesso modo, la droga è "Toremifene", che è stato approvato per il trattamento del carcinoma mammario metastatico. Tuttavia, questo farmaco non funziona se usato da "Tamoxifene", ma senza effetto.

"Fulvestrant" è un farmaco che blocca il primo dei recettori degli estrogeni, e quindi rimuove anche la capacità di legame del recettore. Esso agisce come un anti-estrogeno in tutto il corpo.

"Fulvestrant" è usato per curare l'esecuzione carcinoma mammario metastatico, e più spesso utilizzato dopo altri farmaci ormonali ( "Tamoxifen" e inibitori dell'aromatasi), che ha smesso di funzionare.

Gli effetti indesiderati comuni possono includere vampate di calore, sudorazioni notturne, lieve nausea e stanchezza. In teoria, si può indebolire le ossa (osteoporosi), se preso per un lungo periodo.

Questo farmaco ha vinto il riconoscimento per l'uso in donne in postmenopausa che non rispondono a "Tamoxifene" o "Toremifene". A volte è utilizzato per gli scopi previsti nelle donne in pre-menopausa, spesso in combinazione con un ormone luteinizzante rilasciante agonista di spegnere le ovaie.

"Raloxifene" usato dalle donne per la prevenzione e il trattamento della perdita ossea o osteoporosi dopo la menopausa. Aiuta a mantenere forti le ossa, riducendo il rischio di fratture.

"Raloxifene" può anche prevenire l'insorgenza di carcinoma mammario invasivo dopo la menopausa. Egli non è l'ormone estrogeno, ma agisce come gli estrogeni in alcune parti del corpo, come le ossa. In altre parti del corpo (seno e utero), "Raloxifene" agisce come un bloccante degli estrogeni. Egli non alleviare una varietà di sindrome della menopausa. Raloxifene si riferisce ad una classe di farmaci noti come estrogeni selettivi del recettore modulatori-SERM (estrogenici e antiestrogenica farmaci).

I farmaci anti-estrogeni e Sport

Alcuni farmaci sono ampiamente utilizzati in culturisti per costruire il muscolo.

"Ciclofenil" – è neanabolichesky steroidi / androgenico. Funziona come un anti-estrogeno e testosterone come stimolante. "Ciclofenil" è un estrogeno molto debole e mite, ma si lega recettori degli estrogeni e previene il legame dei recettori degli estrogeni naturali. In effetti, funziona così bene che alcuni atleti prendono il farmaco nel corso di un trattamento con steroidi al fine di mantenere bassi livelli di estrogeni. Il risultato – ridurre la quantità di liquido nel corpo, che è stato creato con steroidi e riduzione ginecomastia. L'atleta ha un esterno duro, l'utilizzo di tali farmaci, che potrebbero essere prese durante la preparazione per una competizione. Culturisti, tuttavia, usano meno spesso perché preferiscono un 'Nolvadex' più accessibile e 'Proviron ".

Come "Clomid", "Ciclofenil" è inefficace nelle donne, in quanto ha un impatto positivo solo sulla produzione di ormoni negli uomini. Alzare il livello di testosterone causato da questo farmaco non è sufficiente per parlare di miglioramenti radicali, ma fornirà guadagno di potenza, anche un piccolo aumento del peso corporeo, un significativo aumento di energia e un aumento della rigenerazione possibile. Questi risultati sono visibili specialmente in atleti avanzati che hanno poca o nessuna esperienza con gli steroidi. Utilizzare i risultati diventano visibili solo dopo una settimana.

In alcuni casi, gli atleti stanno guardando eruzioni come l'acne, aumento del desiderio sessuale e vampate di calore. Questi sintomi sono la prova particolarmente indicativo che il composto è effettivamente efficace. Dopo l'interruzione di alcuni segnalati umore depresso e una leggera diminuzione della forza fisica. Quelli che prendono il farmaco come un anti-estrogeno durante il trattamento con steroidi, può osservare l'effetto opposto quando l'effetto dell'agente viene arrestato.

"Proviron" è uno dei più antichi steroidi androgeni anabolizzanti sul mercato. Ufficialmente conosciuta come la "Mesterolone", rimane uno dei più reclamati tra gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti.

In modo funzionale Proviron ha quattro funzioni principali, che determinano in gran parte il suo corso di azione. Prima di tutto, è uno dei più potenti steroidi anabolizzanti, perché aumenta la quantità di circolante testosterone libero, che è più importante per i processi anabolici culturisti. Un modo semplice di vedere le cose: se sta assumendo steroidi anabolizzanti, la massa muscolare è in aumento.

"Proviron®" ha anche la capacità di interagire con l'enzima aromatasi, che è responsabile per la conversione del testosterone in estrogeni. Legandosi a aromatasi, "Proviron®" può effettivamente inibire la sua attività, fornendo così una protezione dagli effetti negativi degli estrogeni.

Su "Mesterolone" ha anche una forte affinità per il recettore degli androgeni. Questo steroide anabolizzante che non sopprime gonadotropine è simile ad altri steroidi anabolizzanti. Ciò consente di aumentare la produzione di spermatozoi così come sono necessarie androgeni per la stimolazione della spermatogenesi. Questo non solo aumenta il numero di spermatozoi, ma migliora anche la qualità.

Effetti collaterali "Proviron" non comprendono ginecomastia o liquidi in eccesso. Questo sarà anche ridurre significativamente il rischio di pressione alta associata all'assunzione di steroidi anabolizzanti. Infatti, "Proviron" ha effetto anti-estrogenici bloccando la conversione del testosterone in estrogeni, o almeno rallentare questo processo.

I farmaci di cui sopra non abbassare il livello di estrogeni, ma influenzano il metabolismo in generale.

Il gruppo di farmaci antiestrogenica includono agonisti rilasciando fattori ormoni gonadotropici ( "buserelina" e suoi analoghi), megestrolo acetato ( "Megeys") "Parlodel" e "Dostinex" sono usati come farmaci, sospendendo la secrezione di prolattina. Il loro uso nel trattamento di non-razionale.

Trattamento del cancro

Oltre a "Tamoxifene" Le seguenti bloccanti del recettore degli estrogeni.

Tre farmaci che bloccano la produzione di estrogeni nelle donne in postmenopausa, sono stati approvati per il trattamento del cancro al seno sia precoce e avanzato: "Letrozolo" ( "Femara"), "Anastrozolo" ( 'Arimidex') e "Exemestane" ( "AROMASIN") .

Il meccanismo d'azione dei farmaci anti-estrogeno in questo gruppo – il blocco dell'enzima (aromatasi) nel tessuto adiposo, che è responsabile per piccole quantità di estrogeni nelle donne in post-menopausa. Essi non influenzano le ovaie, così efficace solo per quelle donne le cui ovaie non funzionano, sia a causa di menopausa o causa dell'impatto di ormone luteinizzante analogico. Questi farmaci vengono prese ogni giorno in forma di pillola. Essi lavorano altrettanto bene nel trattamento di processi oncologica della mammella e della prostata.

A volte il trattamento del cancro al seno richiede ovarico medica. Questo può essere fatto con farmaci analoghi dell'ormone luteinizzante ormone rilasciante (LHRH), ad esempio, "Goserelin" ( "Zoladex") o "leuprolide" ( "Lyupron"). Questi farmaci bloccano il segnale che invia al corpo ovaie per produrli estrogeni. Possono essere utilizzati da soli o con "tamoxifene", gli inibitori dell'aromatasi, "Fulvestrant" per la terapia ormonale nelle donne in premenopausa.