Antibiotico beta-lattamico: meccanismo di azione e classificazione

Antibiotici – un gruppo di farmaci con Etiotropic meccanismo d'azione. In altre parole, questi farmaci agiscono direttamente sulla causa della malattia (in questo caso, il microrganismo è l'agente eziologico) e fanno in due modi: distruggere microbi (microbicidi – penicilline, cefalosporine) o inibire la loro riproduzione (batteriostatici – tetracicline, sulfamidici).

C'è una grande quantità di farmaci è antibiotici, ma la più ampia gruppo di loro – questo è un beta-lattamici. E 'su di loro e saranno discussi in questo articolo.

Classificazione degli antibiotici

Sul meccanismo di azione di questi farmaci sono divisi in sei gruppi principali:

1. Antibiotici che inibiscono la sintesi di componenti della membrana cellulare: penicilline, cefalosporine e altri.
2. Farmaci che impediscono il normale funzionamento della parete cellulare: polieni polimixine.
3. I farmaci che inibiscono la sintesi delle proteine: macrolidi, tetracicline, aminoglicosidi, e altri.
4. sintesi dell'RNA inibitoria all'azione fase di RNA polimerasi: rifamicine, sulfamidici.
5. sintesi dell'RNA inibitoria all'azione fase di DNA polimerasi: actinomicine et al.
6. DNA sintesi bloccanti: antracicline, nitrofurani e altri.

Tuttavia, questa classificazione non è molto conveniente. Nella pratica clinica, fatta la seguente suddivisione degli antimicrobici:

1. Penicilline.
2. Cefalosporine.
3. Macrolidi.
4. Aminoglicosidi.
5. Polimixina e polieni.
6. Tetracicline.
7. Sulfamidici.
8. derivati Aminohinolonov.
9. Nitrofurani.
10. I fluorochinoloni.

antibiotici beta-lattamici. La struttura e meccanismo d'azione

Questo gruppo di farmaci con effetto battericida e sufficientemente ampia lista di indicazioni per l'uso. antibiotici beta-lattamici includono penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami. Tutte sono caratterizzate da elevata efficienza e una tossicità relativamente bassa, che li rende i farmaci più comunemente prescritti per il trattamento di molte malattie.

Il meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici causa della loro struttura. Troppi dettagli qui per qualsiasi cosa, vale la pena ricordare solo l'elemento più importante, che ha dato il nome a tutto il gruppo di farmaci. Incluso nelle molecole dell'anello beta-lattamico e fornisce un effetto battericida pronunciato, che si manifesta bloccando la sintesi dei componenti della parete cellulare del patogeno. Tuttavia, i batteri sono in grado di produrre un enzima speciale, che rompe la struttura dell'anello, privando così l'antibiotico è la sua arma principale. È per questo che l'uso di farmaci per il trattamento di non avere protezione contro le beta-lattamasi, inefficace.

Sta diventando più comuni antibiotici beta-lattamici gruppo, protetto dall'azione di enzimi batterici. La loro composizione includono sostanze che bloccano la sintesi di beta-lattamasi, come l'acido clavulanico. protette antibiotici beta-lattamici (come "amoxiclav") creati in questo modo. Altri inibitori dell'enzima batterico comprendono "Sulbactam" e "tazobactam."

Medicinali dal gruppo delle penicilline: Cenni storici

I preparativi di questa serie sono stati i primi antibiotici, l'effetto terapeutico di cui era noto per le persone. Per molto tempo sono stati ampiamente utilizzati per il trattamento di varie malattie e dei primi anni di applicazione sono quasi una panacea. Tuttavia, ben presto divenne chiaro che la loro efficacia è progressivamente in calo, come l'evoluzione del mondo dei batteri non si ferma. I microrganismi sono in grado di adattarsi rapidamente a una varietà di condizioni complesse di esistenza, dando luogo alla luce generazione di batteri resistenti agli antibiotici.

La prevalenza di penicillina portato alla rapida crescita di ceppi non sensibili di microbi a loro, quindi, nella sua forma pura è ora farmaci in questo gruppo sono inefficaci e non vengono utilizzati. Essi sono i più utilizzati in combinazione con sostanze che aumentano il loro effetto battericida e inibisce anche meccanismi di protezione batteriche.

i preparati penicillina

Questo è un beta-lattamici antibiotici, la classificazione delle quali è molto ampia:

1. Penicilline naturali (ad esempio, "penicillina").
2. Anti-stafilococco ( "Oxacillin").
3. Penicilline, a spettro esteso ( "ampicillina" "Amoxicillina").
4. Pseudomonas ( "azlocillina").
5. penicilline protette (in combinazione con acido clavulanico "sulbactam", "tazobactam").
6. Farmaci, tra cui nella sua appartenenza una penicillina alcuni antibiotici.

Una panoramica di farmaci appartenenti al gruppo penicillina

Penicilline naturali possono sopprimere con successo l'attività di entrambi i microrganismi gram-positivi e gram-negativi. Di questi ultimi, il più sensibile a questo gruppo di antibiotici beta-lattamici Streptococcus e cause di meningite. I restanti batteri totali acquisite meccanismi di difesa. penicilline naturali sono efficaci contro gli anaerobi :. Clostridial peptokokki, peptostreptokokkov ecc Questi farmaci sono meno tossici e hanno un numero relativamente piccolo di effetti negativi, il cui elenco è ridotta principalmente a reazioni allergiche, anche se sovradosaggio è possibile e lo sviluppo di crisi, e la comparsa di sintomi di avvelenamento da gli organi dell'apparato digerente.

Dalle penicilline anti-stafilococco più grande valore è l'antibiotico beta-lattamici come "Oxacillin". Questa preparazione per l'applicazione stretto, in quanto destinati principalmente a combattere S. aureus. E 'contro questo patogeno (compresi i ceppi penitsillinrezistentnyh) "Oxacillin" è più efficace. Gli effetti collaterali sono simili a quelli degli altri membri di questo gruppo di farmaci.

Penicilline, a spettro esteso a parte gram-positivi, flora gram-negativi e anaerobi sono anche attivi contro gli agenti causativi di infezioni intestinali. Gli effetti collaterali non differiscono da quanto sopra, anche se questi farmaci sono caratterizzati da una leggermente più alta probabilità di disturbi del sistema digerente.

Beta-lattamici antibiotico "azlocillina" (un rappresentante del quarto gruppo delle penicilline) è stato progettato per trattare con Pseudomonas aeruginosa. Tuttavia, nel momento del patogeno rivelato resistenza ai farmaci in questa serie, che rende il loro impiego non è così efficace.

penicilline Chi protette di cui sopra. A causa del fatto che questi farmaci includono nelle sue sostanze che inibiscono composizione beta-lattamasi batteri produttori, sono più efficaci per il trattamento di molte malattie.

L'ultimo gruppo – è una combinazione di diversi rappresentanti di penicillina, rafforzano reciprocamente azione reciproca.

Quattro generazioni di batteri combattenti

antibiotici beta-lattamici e le cefalosporine sono. Questi farmaci, come la penicillina, eccellere nel loro ampio spettro di azione e di un minor numero di effetti collaterali.

Ci sono quattro gruppi cefalosporine (generazione):

1. I più importanti rappresentanti della prima generazione – "Cephazolin" e "Cephalexin". Essi sono progettati principalmente per combattere gli stafilococchi, streptococchi, meningococchi e gonococchi, così come alcuni microrganismi gram-negativi.
2. La seconda generazione – è "Cefuroxime" antibiotici beta-lattamici. La sua area di responsabilità comprende microrganismi principalmente gram-negativi.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" – i rappresentanti del terzo gruppo della classificazione. Essi sono molto efficaci contro enterobatteri e possono distruggere la flora del nosocomiale (ceppi ospedalieri di microrganismi).
4. la quarta generazione del prodotto principale – "Cefepime" Esso ha tutti i vantaggi dei farmaci di cui sopra, inoltre, è estremamente stabile a beta-lattamasi batteri e ha un'attività contro Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine e antibiotici beta-lattamici nel suo complesso è caratterizzato da un effetto battericida pronunciato.

Poiché le reazioni avverse alla somministrazione dei farmaci più attenzione meritano i dati diverse reazioni allergiche (eruzioni cutanee da lievi a pericolo di vita, come ad esempio shock anafilattico), in alcuni casi i disturbi degli organi digestivi.

fondi di riserva

"L'imipenem" – un antibiotico beta-lattamici appartenente al gruppo dei carbapenemi. Egli, così come il non meno famoso effetto "Meropenem" performance sulla resistenza ad altri farmaci nella microflora può dare probabilità anche il terzo e quarto cefalosporine generazione.

Beta-lattamici antibiotico del gruppo di carbapenemi – un farmaco usato in casi particolarmente gravi, quando gli agenti patogeni non sono suscettibili di trattamento con altri farmaci.

Mezzi di sostegno numero due

"Aztreonam" – il rappresentante più importante di monobattamici, è caratterizzato da un relativamente ristretto spettro d'azione. Questo antibiotico beta-lattamico è più efficace contro aerobi gram-negativi. Tuttavia, va notato che il "Imipenem" "Aztreonam" sostanzialmente insensibile ai beta-lattamasi, che lo rende il farmaco di scelta per gravi forme di malattie indotte da questi patogeni, soprattutto quando fallimento del trattamento altri antibiotici.

Lo spettro di azione degli antibiotici beta-lattamici

In sintesi, va notato che le preparazioni di questi gruppi hanno un impatto su un gran numero di specie di agenti patogeni. Il meccanismo d'azione degli antibiotici beta-lattamici tali che non lascia possibilità di microbi sopravvissuti: la sintesi della parete cellulare blocco – una condanna a morte per i batteri.

Gram-positivi e Gram-negativi organismi, aerobica e anaerobica … Tutti questi rappresentanti della flora patogena v'è un farmaco altamente efficace. Naturalmente, non v'è fra questi antibiotici e strumenti altamente specializzati, ma la maggior parte di loro pronti a combattere con diversi agenti infettivi. antibiotici beta-lattamici sono in grado di sopportare anche i rappresentanti della flora nosocomiali, sono più resistenti al trattamento.

Che cosa è i ceppi ospedalieri?

Stiamo parlando di micro-organismi che esistono in istituzioni mediche. Le fonti del loro aspetto servono i pazienti e il personale medico. Particolarmente pericolosi nascosti, forme indolenti di malattie. Ospedale – il luogo ideale per raccogliere tutti i possibili portatori di malattie infettive. Una violazione delle regole e delle norme sanitarie sono un terreno fertile per questo la flora ha trovato una nicchia per l'esistenza, dove avrebbe potuto vivere, di razza e di acquisire resistenza ai farmaci.

ceppi ospedalieri alta resistenza dovuta principalmente al fatto che, con i loro ospedali habitat, batteri sono in grado di comunicare con una varietà di farmaci. Naturalmente, gli effetti dei farmaci sugli organismi avviene per caso, senza dover distruggere il bersaglio, e in piccole dosi, e questo contribuisce al fatto che i rappresentanti della microflora ospedalieri in grado di sviluppare una protezione contro i meccanismi distruttivi per loro per imparare a resistere loro. E ceppi sembrano lottare con che è molto difficile, ea volte sembra che sia impossibile.

antibiotici beta-lattamici in un numero di un modo o nell'altro cercano di risolvere questo problema complesso. Tra loro ci sono i rappresentanti che possono trattare con successo con anche il più insensibile ai farmaci dei batteri. Questo farmaco di riserva. Il loro uso è limitato, in quanto sono nominati solo quando è veramente necessario. Se questi antibiotici sono usati inutilmente spesso, quindi, molto probabilmente, finirà la caduta della loro efficacia, perché poi i batteri hanno la possibilità di interagire con piccole dosi di questi farmaci, di studiarli e sviluppare modi di protezione.

Quando somministrato antibiotici beta-lattamici?

Indicazioni per l'uso di questo gruppo di farmaci dovuto principalmente alla loro spettro d'azione. Sarebbe meglio nominare un antibiotico beta-lattamici nel infezione, che patogeno è sensibile all'azione del farmaco.

Penicilline sono ben stabiliti nel trattamento di faringite, tonsillite, polmonite, scarlattina, meningite endocardite batterica, actinomicosi, infezioni anaerobiche, leptospirosi, salmonellosi, shigellosi, malattie infettive di pelle e dei tessuti molli. Non dimenticare i farmaci che possono combattere con Pseudomonas aeruginosa.

Cefalosporine hanno un simile spettro di attività, e quindi le indicazioni per loro sono quasi la stessa di quella per penicilline. Tuttavia, va detto che l'efficacia di cefalosporine, in particolare le ultime due generazioni, non nell'esempio di cui sopra.

Monobattami e carbapenemi sono progettati per combattere la malattia più grave e poco curabile, comprese quelle causate da ceppi ospedalieri. Essi sono anche efficaci nella sepsi e shock settico.

effetti indesiderati

Come già detto, gli antibiotici beta-lattamici (farmaci appartenenti a questo gruppo sono elencati sopra) sono caratterizzati da un numero relativamente piccolo di effetti dannosi per l'organismo. convulsioni rari e sintomi di disturbi digestivi non sono in pericolo di vita. Il veramente pericoloso può essere una grave reazione allergica al farmaco, tra antibiotici beta-lattamici.

Rash, prurito, rinite e congiuntivite non è pericolosa per la vita, anche se molto sgradevole. Ciò che in realtà è da temere, perché è tali reazioni gravi come angioedema (in particolare nella zona della laringe, che è accompagnato da dispnea grave fino a quando l'incapacità di respirare) e shock anafilattico. Pertanto, il farmaco può essere introdotta solo dopo aver eseguito test per l'allergia.

Possibili reazioni incrociate. antibiotici beta-lattamici, la classificazione che implica la presenza di un gran numero di gruppi di farmaci, strutturalmente molto simili tra loro, il che significa che in caso di intolleranza ad uno di essi, tutti gli altri sarà percepito dal corpo come un allergene.

Poche parole sui fattori che aumentano la resistenza dei batteri

Il graduale declino l'efficacia dei farmaci antibatterici (compresi gli antibiotici beta-lattamici) a causa di irragionevolmente frequenti e spesso non corretta per l'applicazione. Un corso incompleta di trattamento, l'uso di piccole dosi terapeutiche non sono favorevoli alla ripresa, ma evitare che i microrganismi un'occasione per "treno", di inventare e sviluppare metodi di protezione contro la droga. Quindi è da meravigliarsi che questi ultimi diventano inefficaci nel tempo?

Anche se ora gli antibiotici e non vengono rilasciati dalle farmacie senza ricetta per farli tutto il possibile. Ciò significa che il sé ed i problemi associati (utilizzando sempre lo stesso farmaco, l'interruzione della terapia irragionevole, dosaggio errato ecc.) Rimarrà, creando le condizioni per la coltivazione di ceppi farmaco-resistenti.

E 'qui per rimanere e in ospedale flora, avendo la possibilità di comunicare attivamente con varie droghe e inventare nuovi modi per contrastarle.

Cosa fare? Non automedicazione, ad attuare le raccomandazioni del medico curante: prendere il farmaco per il tempo necessario, e nelle giuste dosi. Con flora nosocomiali a combattere, ovviamente, più difficile, ma ancora possibile. L'inasprimento delle norme sanitarie e la loro rigorosa applicazione ridurrebbe la probabilità di creare condizioni favorevoli per l'allevamento di flora resistenti.

Qualche parola in conclusione

Un argomento molto ampio – antibiotici beta-lattamici. Farmacologia (la scienza dei farmaci e la loro influenza sull'organismo) dedica loro diversi capitoli che includono non solo una caratteristica generale del gruppo, ma contengono anche una descrizione dei più noti dei suoi rappresentanti. Questo articolo non è destinato a essere completa, ma i tentativi di introdurre i punti salienti, per sapere quale di questi farmaci è necessario.

Rimanere in buona salute e non dimenticare: prima di utilizzare questo o quel antibiotico leggere attentamente le istruzioni e seguire rigorosamente le raccomandazioni, o meglio ancora, consultare uno specialista.