Macrolidi. Classificazione (semisintetica, naturale e azalidi)
L'anello di lattone macrociclico è la base della struttura chimica di tutti gli antibiotici macrolidi. La classificazione implica la divisione in 14, 15 e 16-tichlennye. Questi antibiotici sono considerati il meno tossici.
Macrolidi. Classificazione per tipo di origine
Macrolidi naturali:
Macrolide "Erythromycin" è il primo antibiotico batteriostatico, che ha avviato un grande gruppo. È stato ottenuto nel 1952 da Streptomyces erythreus – un actinomycete del suolo. A causa del fatto che il macrolide "eritromicina" ha la proprietà di reversibilmente legame alla subunità 50S ribosomale, rompe la formazione di legami peptidici tra le molecole degli aminoacidi e compie il blocco della sintesi di proteine di vari microrganismi. In questo caso, l'antibiotico "eritromicina" non influenza la sintesi degli acidi nucleici. In grandi dosi, possono presentarsi effetti battericidi rispetto a determinate specie batteriche.
Macrolide "Spiramicina" è un antibiotico ottenuto da Streptomyces ambofaciens actinomycete, è il primo rappresentante di un gruppo di macrolidi a 16 membri. L'anello di lattone è la base strutturale del farmaco "Spiramicina". È composto da 16 atomi di carbonio (C), al quale sono attaccati 3 residui di carboidrati: microaroza, forosamina e mycamnose. Le droghe che hanno composto attivo di spiramicina nella loro composizione sono comuni in Canada, America Latina e in Europa.
Macrolide "Josamycin" è un antibiotico, un rappresentante di un gruppo di macrolidi di 16 membri. Streptomyces narbonensis è prodotto. Ha un effetto battericida. Sopprime la sintesi dei composti proteici, impedisce la fissazione dell'RNA (trasporto) e si lega alla subunità 50S della membrana ribosomale, bloccando in tal modo lo scambio di peptidi dal centro di A. È permesso trattare le malattie durante la gravidanza.
Macrolidi semisintetici:
Macrolide "Roxithromycin" è il primo semisintetico antibiotico a 14 componenti. È stato ottenuto da macrolide "eritromicina". Caratteristiche della struttura conferiscono una maggiore resistenza agli acidi, miglioramenti dei parametri microbiologici e farmacocinetici.
Macrolide "Clarithromycin" è un antibiotico di 14 membri derivati dal macrolide "eritromicina". Ha aumentato la resistenza agli acidi e ha migliorato le proprietà farmacocinetiche e antibatteriche.
I macrolidi naturali-antibiotici sono altamente attivi contro i Gram-positivi, alcuni microrganismi gram-negativi e intracellulari. E questi moderni macrolidi, come semisintetici, sono più attivi contro pseudomonadi, enterobatteri, microflora anaerobica e bastoni di influenza.
E infine gli azalidi – macrolidi dell'ultima generazione:
L'antibiotico "Azitromicina" si riferisce alla sottoclasse di azalidi, che differiscono in qualche modo dalla loro struttura dai macrolidi ordinari. L'anello in macrolide "azithromycin" non è lattone, ma è di 15 membri. La resistenza agli acidi allo stesso tempo aumenta 300 volte rispetto allo antibiotico "eritromicina".
Macrolidi. Classificazione per generazione:
1-e-preparati "Oleandomicina", "Eritromicina";
2-macrolidi "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midekamicina", "Clarithromycin";
Terzo – macrolide "Azitromicina".
Indicazione per l'uso di antibiotici di macrolidi. Classificazione per malattia
Coloro che colpiscono il sistema respiratorio: sinusite acuta, tonsillofaringitone streptococale, polmonite acquisita in comunità, esacerbazione della bronchite, tosse maligna, difterite.
Pelle e tessuti molli: sifilide, clamidia, linfoagranuloma venereale, chancroid morbido, acne.
La cavità orale: periostite e periodontite.
Sistema digestivo: gastroenterite Campylobacter, ulcera allo stomaco.
Anche i macrolidi sono usati per prevenire le seguenti malattie: tosse, meningite, reumatismi, endocardite.